【摘 要】
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目的合成受体酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼。方法以2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、高温环合、氯代及氨解4步反应制得中间体4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(6);以4-
【机 构】
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广西医科大学药学院,军事医学科学院毒物药物研究所,
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目的合成受体酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼。方法以2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、高温环合、氯代及氨解4步反应制得中间体4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(6);以4-氨基-3-氯苯酚为起始原料,经酰化、成脲2步反应制得中间体1-(2-氯-4-羟基苯基)-3-环丙基脲(10);中间体6和10经亲核取代反应得到目标化合物乐伐替尼。结果与结论目标化合物和中间体的结构经1H-NM R、M S谱确证,总收率为47.9%(以2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯计)。
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