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甲氨蝶呤(Methotrexate,MTX)是抗肿瘤药的一种,它是叶酸拮抗剂,与二氢叶酸还原酶的催化部位结合,阻止该酶将二氢叶酸还原为四氢叶酸,由于细胞内缺乏四氢叶酸辅酶,一碳单位转移过程就受到抑制.首先是脱氧尿苷酸不能变为合成DNA所必需的脱氧胸苷酸,同时嘌呤核苷酸合成早期阶段也受抑制,DNA及RNA合成均可受阻,从而使细胞生长受抑制.甲氨蝶呤用于急性白血病、绒毛膜上皮细胞癌、恶性葡萄胎及牛皮癣症.大剂量给药对骨肉瘤、软组织肉瘤、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等有效.某些实体瘤如头颈部癌、肝癌、消化道癌等均有效.