【摘 要】
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目的优化芬太尼的合成方法。方法以β-苯乙胺为起始原料,经过aza-Michael加成、Dieckmann酯缩合、还原胺化以及酰化4步反应合成芬太尼。其中aza-Michael加成反应以硼酸为催化
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目的优化芬太尼的合成方法。方法以β-苯乙胺为起始原料,经过aza-Michael加成、Dieckmann酯缩合、还原胺化以及酰化4步反应合成芬太尼。其中aza-Michael加成反应以硼酸为催化剂、水为溶剂;Dieck-mann酯缩合反应以氢化钠为碱、甲苯为溶剂;还原胺化反应中,胺化以对甲苯磺酸为催化剂、异丙醚为溶剂,还原以硼氢化钠为还原剂、甲醇为溶剂。结果与结论aza-Michael加成反应收率为92%,Dieckmann酯缩合反应收率为85%,还原胺化收率为66%,合成芬太尼的总收率为45%。该合成方法路线简短、原料易得、操作简单、收率较高。
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