【摘 要】
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以4-哌啶甲酸为起始原料,经酯化、N-烃基化、Dieckmann缩合、水解以及Aldol缩合,合成了2,2-二羟甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮.探讨了Aldol缩合反应过程中碱用量、福尔马林
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以4-哌啶甲酸为起始原料,经酯化、N-烃基化、Dieckmann缩合、水解以及Aldol缩合,合成了2,2-二羟甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮.探讨了Aldol缩合反应过程中碱用量、福尔马林用量、反应时间、温度等因素的影响,得到了较佳工艺条件：n（碳酸钾）∶n（3-奎宁环酮盐酸盐）=1.1∶1,福尔马林30 mL,反应时间70 min,反应温度50℃,在此条件下,2,2-二羟甲基-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-酮（PRIMA-1）的单步收率为43.5%.PRIMA-1再用丙烯酰氯酯化,合成
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