目的:优化仙鹤草总黄酮的超声提取工艺,并对其体外抗氧化、抗肿瘤活性进行研究。方法:以总黄酮提取量为考察指标,在单因素实验基础上,通过Plackett-Burman(PB)试验设计筛选影响总黄酮提取量的显著性因素,运用Box-Behnken设计(BBD)对影响提取工艺的显著性因素进行优化,对试验数据进行多元线性回归和二项式拟合,应用效应面法对最佳工艺进行预测分析,优选仙鹤草总黄酮的超声提取工艺;采用FRAP法、清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基和羟基自由基的方法,对最佳工艺所得总黄酮的抗氧化活性进行评价,并采用CCK-8比色法对其抗胃癌MKN-45、肝癌Hep G2、骨髓瘤U266、乳腺癌MCF-7、肺癌A549、宫颈癌He La 6种人源肿瘤细胞增殖活性进行研究。结果:对仙鹤草总黄酮提取量影响较大的4个因素为液料比、超声时间、乙醇体积分数、超声温度;最优超声提取工艺为:乙醇体积分数64. 00%,液料比10. 50 m L·g-1,超声时间74. 00 min,超声温度40. 00℃,超声功率200 W,超声次数3次,在此条件下总黄酮提取量为106. 28 mg·g-1,与预测值108. 12 mg·g-1相对误差为1. 70%;总黄酮总抗氧化活性的FRAP值为56. 87 mg-1,其抗氧化活性随着质量浓度的增大而增强,对DPPH和羟基自由基的半数抑制浓度(IC50)分别为19. 53和16. 27μg·m L-1;总黄酮对MKN-45、Hep G2、U266、MCF-7、A549、He La细胞的增殖均有抑制作用,且呈现明显的浓度依赖性,IC50分别为127. 50、53. 31、202. 10、206. 80、54. 17、170. 40μg·m L-1。结论:优选的仙鹤草总黄酮的超声提取工艺合理、可行,且仙鹤草总黄酮在体外具有良好的抗氧化、抗肿瘤活性。