【摘 要】
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为了进一步研究胺甲酸酯类胆碱酯酶抑制剂的化学结构与胆碱酯酶抑制作用间的关系,在催醒宁的化学结构基础上合成了9个N,N-二甲胺基甲酸-5-二氢吲哚酯化合物。化合物Ⅰ～Ⅴ的pI_
【机 构】
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军事医学科学院药理毒理研究所,军事医学科学院药理毒理研究所 北京,北京
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为了进一步研究胺甲酸酯类胆碱酯酶抑制剂的化学结构与胆碱酯酶抑制作用间的关系,在催醒宁的化学结构基础上合成了9个N,N-二甲胺基甲酸-5-二氢吲哚酯化合物。化合物Ⅰ～Ⅴ的pI_(50)值在6.72以上,其中Ⅱ(R=C_4H_9)的pI_(50)值高达8.26,较催醒宁(R=CH_3)高一个数量级。在这些化合物的合成过程中,成功地应用了相转移催化反应于2-二氢吲哚酮的N-烷化及5-羟基-二氢吲哚的胺甲酰化。
In order to further study the relationship between the chemical structure of the carbamates cholinesterase inhibitor and the cholinesterase inhibition, nine N, N-dimethylcarbamic acid- 5-indolyl ester compound. The values of pI_ (50) of compounds Ⅰ ~ V were above 6.72, and the value of pI_ (50) of Ⅱ (R = C_4H_9) was as high as 8.26, which was an order of magnitude higher than that of enkephalin (R = CH_3). In the synthesis of these compounds, the N-alkylation of 2-indolinones and the carbamylation of 5-hydroxy-indoline have been successfully used as phase transfer catalysis.
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