恶性肿瘤是现代社会威胁人类健康的重要杀手。合理有效的药物应用为恶性肿瘤治疗提供了有效手段,并有望成为未来解决肿瘤治疗难题的重要途径。近年来,随着肿瘤新理论的不断升级,以及肿瘤耐药等临床用药问题的不断涌现,创新的抗癌药物研发始终是肿瘤研究的热点和重点。其中,天然产物以其明确的抗癌有效性、候选资源的丰富性等优势,成为抗癌药物研发的重中之重。因此,在抗癌天然产物研究"热、多、杂"的背景下,条理化地归纳天然产物抗癌的进展,总结梳理其合理靶点及潜在机制,并在此基础上提示出未来进一步抗癌天然产物发展的新方向和新动态,是势在必行的。文章以肿瘤疾病进展的全链条为串联思路,以抗癌天然活性成分靶点的特征为切入点,着重从传统应用和创新应用两方面,对目前天然产物抗癌的研究进展进行总述。希望能够较为全面地揭示出天然产物抗癌的发展路径,并为抗癌药物的创新研发提供启示和思路。