【摘 要】
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本研究对亚胺培南一水合物(1)的生产工艺进行改进。(5R,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-3,7-二氧代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸对硝基苄酯(3)经磷酰化和巯基亲核取代反应得(5R,6S)
【机 构】
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鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心;
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本研究对亚胺培南一水合物(1)的生产工艺进行改进。(5R,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-3,7-二氧代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸对硝基苄酯(3)经磷酰化和巯基亲核取代反应得(5R,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-3-[(2-氨基乙基)硫]-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯盐酸盐与N-甲基吡咯烷酮(1:1)溶剂合物(5)。5与亚胺苄醚反应,后处理时通过向反应液中滴加异丙醇,使(5R,6S)-6-[(R)-1-羟乙基]-3-[[2-[(亚胺甲基)氨基]乙基]硫]-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸对硝基苄酯盐酸盐(6)缓慢析出,纯度大于95.0%,同时简化了操作。最后,6在pH 4.5～5.0的吡啶/乙酸缓冲体系(内含1.0%尿素)中进行锌粉还原脱除对硝基苄基(PNB),目标化合物可在异丙醇中析出,无需除盐和冻干设备;反应体系添加尿素,可有效抑制开环和二聚反应,使1的纯度≥99.0%,开环杂质≤0.3%,二聚杂质≤0.2%。改进后的工艺反应条件温和、设备要求低,总收率64%(以3计),更适合工业化生产。
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