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DNA甲基化是表观遗传学的主要形式，而DNA甲基转移酶（ DNMTs）是DNA甲基化的主要调节酶，DNA甲基转移酶的激活参与了肿瘤的发生和发展过程，同时伴有肿瘤抑制基因的高甲基化沉默和低表达，是病人预后不良的标志；DNA甲基转移酶3b（ DNMT3b）的多态性及吸烟所致的DNMTs表达的改变是肿瘤发生的危险因素，靶向DNMTs治疗由于其细胞毒性小，是当前研究的一个热点。本文就DNA甲基转移酶在肿瘤发病机制中的作用做一综述。