Sultamicillin的抗菌活性、药动学和治疗应用

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:Henkel_liu
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Sultamicillin(舒他西林,STM)为舒巴克坦(Sulbactam,CP 45899)和氨苄青霉素缩合制成双酯甲苯磺酸盐,CP 45899为一半合成β-内酰胺抑制剂,与氨苄青霉素联用时,扩大了氨苄青霉素的抗菌谱,对一些产β-内酰胺酶并对氨苄青霉素耐药菌株也具有活性。经临床及细菌学证实,CP 45899和氨苄青霉素联用,治疗多种细菌感染有效。STM不仅具有CP 45899与氨苄青霉素联用注射给药相似的药效和药动学,以及扩大了氨苄青霉素疗效的优点,且可口服给药。抗菌活性 CP 45899能有效地抑制Richmond和SykesⅡ、Ⅲ、Ⅳ及V型β-内酰胺酶,抑制Ⅰ型酶程度较弱。相同剂量给药,CP 45899活 Sultamicillin (STM) is a di-ester tosylate formed by the condensation of sulbactam (CP 45899) and ampicillin. CP 45899 is a half-synthetic β-lactam inhibitor that increases with ampicillin The antibacterial spectrum of ampicillin is also active against some β-lactamase-producing and ampicillin-resistant strains. Clinical and bacteriological proven, CP 45899 and ampicillin combined, effective treatment of multiple bacterial infections. STM not only has the similar efficacy and pharmacokinetics of CP 45899 administered in combination with ampicillin, but also has the advantage of expanding the efficacy of ampicillin and can be administered orally. Antibacterial activity CP 45899 can effectively inhibit Richmond and Sykes Ⅱ, Ⅲ, Ⅳ and V-type β-lactamase, inhibition of type I enzyme is weak. The same dose, CP 45899 live
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