【摘 要】
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2,3-二氢苯并呋喃经Vilsmeier-Haack反应、Wittig—Horner缩合和双键还原得到3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯,再经碘催化进行-步双溴代、水解、环合、脱溴、Wittig—Horner缩
【机 构】
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南京工业大学理学院,江苏亚邦药业集团技术中心
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2,3-二氢苯并呋喃经Vilsmeier-Haack反应、Wittig—Horner缩合和双键还原得到3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸乙酯,再经碘催化进行-步双溴代、水解、环合、脱溴、Wittig—Horner缩合、还原等反应得到(±)-2-(1,2,6,7·四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺,以L-(-)-二苯甲酰酒石酸拆分后与丙酰氯缩合得到失眠症治疗药物雷美替胺,总收率约5%,各步产物均无需柱色谱分离纯化。
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