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伊立替康是转移性结直肠癌的主要治疗药物,本文阐述了伊立替康在多项Ⅱ期、Ⅲ期临床研究中的研究结果,表明伊立替康与西妥昔单抗、贝伐珠单抗、帕尼单抗等靶向药物联合在一线、二线、多重耐药转移性结直肠癌治疗中有较好的疗效。但伊立替康与酪氨酸激酶抑制药、舒尼替尼等小分子靶向药物联合疗效不佳。而具体的药物的分子生物学机制与临床疗效及毒副反应的关系,尚需进一步研究。