【摘 要】
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目的:改进琥珀酸舒马曲坦的合成工艺。方法:以4-肼基-N-甲基-苄基磺酰胺盐酸盐与4,4-二甲氧基-N,N-二甲基-丁胺为起始原料,改用多聚磷酸和磷酸二氢钠作为催化剂,后处理采用异
【机 构】
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江苏先声药物研究有限公司药物合成研究室
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目的:改进琥珀酸舒马曲坦的合成工艺。方法:以4-肼基-N-甲基-苄基磺酰胺盐酸盐与4,4-二甲氧基-N,N-二甲基-丁胺为起始原料,改用多聚磷酸和磷酸二氢钠作为催化剂,后处理采用异丙醚和丙酮作为重结晶溶剂,经缩合、重排、环合、成盐的4步反应合成琥珀酸舒马曲坦。结果:获得纯度和收率均较满意的目标产物,总收率由文献报道的8.5%提高到12.7%。结论:此改进后的合成工艺成本低,操作简便易行,适于工业化生产。
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