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目的制备一种通过叶酸受体途径作用于肿瘤细胞的叶酸修饰水飞蓟宾固体脂质纳米粒(FA-SIL-SLN),考察FA-SIL-SLN对A549细胞抑制作用。方法酰化反应合成膜材(FA-PEG3350-DSPE),采用乳化-超声分散法制备FA-SIL-SLN,并研究其理化性质。MTT法测定FA-SIL-SLN对A549细胞的抑制率;流式细胞分析仪分析其对细胞周期的影响。结果合成了膜材FA-PEG3350-DSPE;制备的FA-SIL-SLN外观圆整、平均粒径为(103±21)nm,包封率为(90.73±0.33)%、载药量为(2.13±0.17)%,体外释药实验表明其具有良好的缓释特性;对A549细胞的抑制作用呈现明显的量效和时效关系;阻滞细胞增殖。结论本实验为叶酸介导的抗肿瘤给药系统研究提供了依据。