【摘 要】
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GPR40是典型的7次跨膜受体,是游离脂肪酸的特异性受体。在游离脂肪酸的刺激下,在胰岛β细胞中,它能够放大葡萄糖刺激的胰岛素分泌效应,激活胰岛β细胞内信号转导途径,调节胰
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GPR40是典型的7次跨膜受体,是游离脂肪酸的特异性受体。在游离脂肪酸的刺激下,在胰岛β细胞中,它能够放大葡萄糖刺激的胰岛素分泌效应,激活胰岛β细胞内信号转导途径,调节胰岛素分泌,引起胰岛β细胞过度增殖;在下丘脑中,能够刺激β内啡肽分泌,调节内源的疼痛控制系统,是一种潜在的治疗II型糖尿病、中枢系统疼痛、雷夫叙姆综合症、泽尔韦格氏综合症等疾病的靶标。文章对GPR40的激动剂AMG-837、TUG-770、JTT-851、P-11187等药物研究进展进行综述,并对其研究前景进行了展望;虽然基于GPR40受体治疗中枢性中风后疼痛等神经性疾病药物研究较少,但是由于靶点定向优势,要比以前化学合成药物柔和、高效,研究前景不可限量。
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