背景:口服胰岛素易被胃酸及胃肠道内的各种酶降解,难以透过胃肠道上皮细胞膜,针剂形式也至少需要36h注射1次。近年正在不断研究各种肺部给药制剂如干粉型吸入剂、吸入气雾剂、电喷雾剂、胰岛素纳米化技术和吸收增强剂等,具有较好的应用前景。目的:观察胰岛素溶液经正常大鼠吸入后的降血糖作用。方法:体质量(220±30)g的健康雄性大鼠30只,随机分为7组。其中3组分别予吸入胰岛素溶液1.0,5.0,10.0U/kg,每组4只;另3组分别给予吸入2.0U/kg胰岛素溶液+5%的卵磷脂、2.0U/kg胰岛素溶液+1%的油酸、2.0U/kg胰岛素溶液+1%DTPA,每组5只;剩余3只为空白对照组。分别于给药后0,30,60,120,180,240min从大鼠尾部取血15μL,使用ONE TOUCHTM BASICTM PLUS稳捷基础倍加型血糖仪测定血糖,计算不同条件下胰岛素溶液的药理生物利用度。结果与结论:1U/kg的胰岛素溶液经大鼠吸入后即有明显的降血糖作用,随着剂量的增加,大鼠体内血糖下降幅度随之增大,10U/kg的剂量降血糖最低可降至14.5%。1U/kg的胰岛素溶液经吸入后,在不加吸收促进剂的条件下的药理生物利用度为11.5%。吸收促进剂油酸、DTPA和卵磷酯的加入均能显著地增强胰岛素溶液的降血糖作用。