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2-苄基琥珀酸(2)在乙酐作用下脱水得2-苄基琥珀酸酐(3),与顺式全氢化异吲哚(6)缩合后,用(R)--苯乙胺成盐拆分制得(2S)-2-苄基-4-氧代-4-(顺式全氢化异吲哚-2-基)丁酸(R)-苯乙胺盐(8),在碱性条件下与氯化钙成盐得到米格列奈,总收率约19%,光学纯度达99.8%。