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摘要:目的介绍蒙药草乌研究进展,为其研究和开发提供参考。方法通过查阅国内外相关的资料,对草乌化学成分、药理作用、炮制、毒理及临床研究进行综述。结果草乌是一种常用蒙药材,药材资源丰富,临床应用广泛,具多方面的生理活性,特别是其抗炎及止痛作用应引起广泛重视。结论草乌应用前景广阔,对其化学、药理及临床应用进行更进一步的研究并进行开发利用,很有必要使草乌的质量规范化,检测指标进一步符合蒙医用药原则,从而使药材开发与国际新药研制接轨。
关键词:蒙药草乌 化学成分 炮制 毒理 临床应用
草乌是毛茛科北乌头Aconitum kusnezoffii Reichb.的干燥块根,蒙医学认为草乌(泵阿)味辛,性温,效轻,有大毒,功能杀“粘”,止痛,燥“协日乌素”,用于瘟、粘、奇哈、刺痛、结喉、痧症、痛风、游痛证、关节“协日乌素”、风湿病、心“赫依”、牙痛等,被广泛应用于临床治疗中, 经统计1998年版《中华人民共和国卫生部药品标准》(蒙药分册)中所列的方剂145首,应用草乌的方剂达28首,占19.4%,其中单用制草乌的方剂18首,所占比例很大,由于草乌治疗量与中毒量很接近,用药不当或不慎,易产生毒副反应,导致严重心律失常与休克,甚至中毒致死,动物实验证明,乌头碱型生物碱诱发心律失常的剂量仅为其半数致死量的1/14,因此,对草乌类药物进行质量控制是极为必要的。本文主要从化学成分及药理作用等方面介绍近年来的研究进展。
一、草乌的化学成分
草乌中主要成分是乌头碱型生物碱,如乌头碱(aconitine)中乌头碱(新乌头碱mesaconitine)、素馨乌头碱(jesaconitine)、次乌头碱(下乌头碱hypaconitine)、去氧乌头碱(deoxyaconitine),除此之外,草乌中还含有北乌头碱(beiwutine)、得姆啶(denudine)等。
1、生物碱
王永高等对草乌中的生物碱进行了研究,其生物碱为乌头碱(aconitine)、中乌头碱(mesaconitine)、次乌头碱(hypaconitine)、3-脱氧乌头碱(3-deoxyaconitine)、北乌碱(beiwutine)。李正邦等对草乌中的生物碱进行了更深一步的研究得到新的生物碱:10-羟基乌头碱(a conifine)、14-苯甲酰乌头原碱(14-benzoylaconine)、14-苯甲酰中乌头原碱(14-benzoylme saconine)、尼奥宁(neoline)、15-α-羟基尼奥宁(15-α-hydroxyneoline)、查斯曼宁(chasmanine)、塔拉萨敏(talatizamine)、弗斯生(foresticine)、牛扁碱(lycoctonine)、氨茴酰牛扁碱(anthranoylly coctonine)和一海替生重排产物。此外,ZinurovaE.G.等也对草乌的化学成分进行了研究,发现了新的生物碱acsonine。
2、非生物碱
孙玉军等对草乌中的多糖进行了研究。草乌中的糖类有:木糖(Xyl)、甘露糖(Man)、半乳糖(Gal)和葡萄糖(Glc)。GC表明草乌多糖有鼠李糖(Rha)、木糖(Xyl)、甘露糖(Man)、阿拉伯糖(Ara)、葡萄糖(Glc)和半乳糖(Gal),它们的摩尔比为Rha-∶Xyl-∶Man-∶Ara-∶Glc-∶Gal=1∶1.7∶203∶1.7∶59.7∶3.5。其中甘露糖含量特别高,占总糖的78.27%;而Rha,Xyl,Ara含量比较少。
二、草乌在蒙医中的炮制
蒙医对草乌的常用炮制方法有:①取净草乌,置溶器内,另加诃子汤(将诃子捣成细粉水煮),浸泡2~3 d,每4h翻动1次,浸透,净水冲洗3~5次,直到口尝稍有麻舌感时,取出,晒干,要求在春秋二季炮制(3kg诃子水煎液30 L,可泡10 kg药材)。②取净草乌,加适量童便(尿)和清水浸泡5~6 d,反复翻动,至内无干心,待显蓝色时,取出,清洗,阴干备用。③取净草乌,加适量酸奶浸泡2~3 d至内无干心,口尝微有麻舌感时,取出,清洗,晾至六成干备用。
三、药理作用研究
1、镇痛作用
草乌主要用于镇痛,其镇痛效力较强。草乌中分离出的双酯型二萜生物碱有明显的镇痛麻醉作用。最早报道的是乌头碱和次乌头碱有镇痛作用。
2、抗炎作用
许多人证明草乌抗炎成分为乌头类生物碱(如乌头碱、中乌头碱和次乌头碱),但也有部分人认为草乌不含生物碱的水提取物也有明显的抗炎作用。
3、对心脏的影响
杨毓章等以家兔心电变化为指标的研究表明,北乌头总碱能增强肾上腺素对心肌的作用,对抗氯化钙所至T波倒置,对抗垂体后叶素所至ST段上升和继之发生的ST段下降。豚鼠实验还可见有增强毒毛旋花子甙G对心肌的毒性。
四、毒理作用
据报道至今,已从三十余种乌头碱属植物中,分离出已鉴定结构的生物碱有九十多个。其中以乌头碱、中乌头碱、美沙乌头碱、次乌头碱等为主。乌头碱极易从消化道吸收,中毒极为迅速,误服或过量服用后数分种内即出现中毒症状。乌头碱对迷走神经有强烈兴奋作用,可引起窦房结抑制、房室传导阻滞,从而导致心率缓慢或心律失常。对其他中枢神经及末梢神经有先兴奋、后抑制的作用。严重的心律失常及呼吸中枢抑制为其中毒致死的原因。
五、草乌的临床应用
蒙医认为草乌味辛,性温、轻;有大毒。有杀“粘”(虫病之一),止痛,燥“黄水”等功能。用于瘟疫、肠刺痛、丹毒、痞症、结喉、发症、痛风、游痛症、中风、关节痛风、心“赫依”、牙痛等疾病。蒙医认为草乌叶、芽、花的味性及功能相同。草乌叶味辛、涩,性平,有小毒。具有杀“粘”、清热、消炎、解毒、止痛等功能。用于热病发热、泄泻腹痛、头痛、牙痛、喉感、肺感、麻疹等症的治疗,如脑血管病、风湿、偏头痛、牛皮癣、湿疹、小儿癫痫、乳腺病、室性早搏等。
六、结 语
草乌是一种常用蒙药材, 药材资源丰富,临床应用广泛,具多方面的生理活性,虽然对其化学成分研究较多, 但就化学成分与药理研究来看,两者结合不甚密切,对其基础研究及临床验证还有待进一步深入,因此有必要对草乌的化学、药理及临床应用进行更进一步的研究并进行开发利用,使这一民族医药中的瑰宝更好地为人类服务。
关键词:蒙药草乌 化学成分 炮制 毒理 临床应用
草乌是毛茛科北乌头Aconitum kusnezoffii Reichb.的干燥块根,蒙医学认为草乌(泵阿)味辛,性温,效轻,有大毒,功能杀“粘”,止痛,燥“协日乌素”,用于瘟、粘、奇哈、刺痛、结喉、痧症、痛风、游痛证、关节“协日乌素”、风湿病、心“赫依”、牙痛等,被广泛应用于临床治疗中, 经统计1998年版《中华人民共和国卫生部药品标准》(蒙药分册)中所列的方剂145首,应用草乌的方剂达28首,占19.4%,其中单用制草乌的方剂18首,所占比例很大,由于草乌治疗量与中毒量很接近,用药不当或不慎,易产生毒副反应,导致严重心律失常与休克,甚至中毒致死,动物实验证明,乌头碱型生物碱诱发心律失常的剂量仅为其半数致死量的1/14,因此,对草乌类药物进行质量控制是极为必要的。本文主要从化学成分及药理作用等方面介绍近年来的研究进展。
一、草乌的化学成分
草乌中主要成分是乌头碱型生物碱,如乌头碱(aconitine)中乌头碱(新乌头碱mesaconitine)、素馨乌头碱(jesaconitine)、次乌头碱(下乌头碱hypaconitine)、去氧乌头碱(deoxyaconitine),除此之外,草乌中还含有北乌头碱(beiwutine)、得姆啶(denudine)等。
1、生物碱
王永高等对草乌中的生物碱进行了研究,其生物碱为乌头碱(aconitine)、中乌头碱(mesaconitine)、次乌头碱(hypaconitine)、3-脱氧乌头碱(3-deoxyaconitine)、北乌碱(beiwutine)。李正邦等对草乌中的生物碱进行了更深一步的研究得到新的生物碱:10-羟基乌头碱(a conifine)、14-苯甲酰乌头原碱(14-benzoylaconine)、14-苯甲酰中乌头原碱(14-benzoylme saconine)、尼奥宁(neoline)、15-α-羟基尼奥宁(15-α-hydroxyneoline)、查斯曼宁(chasmanine)、塔拉萨敏(talatizamine)、弗斯生(foresticine)、牛扁碱(lycoctonine)、氨茴酰牛扁碱(anthranoylly coctonine)和一海替生重排产物。此外,ZinurovaE.G.等也对草乌的化学成分进行了研究,发现了新的生物碱acsonine。
2、非生物碱
孙玉军等对草乌中的多糖进行了研究。草乌中的糖类有:木糖(Xyl)、甘露糖(Man)、半乳糖(Gal)和葡萄糖(Glc)。GC表明草乌多糖有鼠李糖(Rha)、木糖(Xyl)、甘露糖(Man)、阿拉伯糖(Ara)、葡萄糖(Glc)和半乳糖(Gal),它们的摩尔比为Rha-∶Xyl-∶Man-∶Ara-∶Glc-∶Gal=1∶1.7∶203∶1.7∶59.7∶3.5。其中甘露糖含量特别高,占总糖的78.27%;而Rha,Xyl,Ara含量比较少。
二、草乌在蒙医中的炮制
蒙医对草乌的常用炮制方法有:①取净草乌,置溶器内,另加诃子汤(将诃子捣成细粉水煮),浸泡2~3 d,每4h翻动1次,浸透,净水冲洗3~5次,直到口尝稍有麻舌感时,取出,晒干,要求在春秋二季炮制(3kg诃子水煎液30 L,可泡10 kg药材)。②取净草乌,加适量童便(尿)和清水浸泡5~6 d,反复翻动,至内无干心,待显蓝色时,取出,清洗,阴干备用。③取净草乌,加适量酸奶浸泡2~3 d至内无干心,口尝微有麻舌感时,取出,清洗,晾至六成干备用。
三、药理作用研究
1、镇痛作用
草乌主要用于镇痛,其镇痛效力较强。草乌中分离出的双酯型二萜生物碱有明显的镇痛麻醉作用。最早报道的是乌头碱和次乌头碱有镇痛作用。
2、抗炎作用
许多人证明草乌抗炎成分为乌头类生物碱(如乌头碱、中乌头碱和次乌头碱),但也有部分人认为草乌不含生物碱的水提取物也有明显的抗炎作用。
3、对心脏的影响
杨毓章等以家兔心电变化为指标的研究表明,北乌头总碱能增强肾上腺素对心肌的作用,对抗氯化钙所至T波倒置,对抗垂体后叶素所至ST段上升和继之发生的ST段下降。豚鼠实验还可见有增强毒毛旋花子甙G对心肌的毒性。
四、毒理作用
据报道至今,已从三十余种乌头碱属植物中,分离出已鉴定结构的生物碱有九十多个。其中以乌头碱、中乌头碱、美沙乌头碱、次乌头碱等为主。乌头碱极易从消化道吸收,中毒极为迅速,误服或过量服用后数分种内即出现中毒症状。乌头碱对迷走神经有强烈兴奋作用,可引起窦房结抑制、房室传导阻滞,从而导致心率缓慢或心律失常。对其他中枢神经及末梢神经有先兴奋、后抑制的作用。严重的心律失常及呼吸中枢抑制为其中毒致死的原因。
五、草乌的临床应用
蒙医认为草乌味辛,性温、轻;有大毒。有杀“粘”(虫病之一),止痛,燥“黄水”等功能。用于瘟疫、肠刺痛、丹毒、痞症、结喉、发症、痛风、游痛症、中风、关节痛风、心“赫依”、牙痛等疾病。蒙医认为草乌叶、芽、花的味性及功能相同。草乌叶味辛、涩,性平,有小毒。具有杀“粘”、清热、消炎、解毒、止痛等功能。用于热病发热、泄泻腹痛、头痛、牙痛、喉感、肺感、麻疹等症的治疗,如脑血管病、风湿、偏头痛、牛皮癣、湿疹、小儿癫痫、乳腺病、室性早搏等。
六、结 语
草乌是一种常用蒙药材, 药材资源丰富,临床应用广泛,具多方面的生理活性,虽然对其化学成分研究较多, 但就化学成分与药理研究来看,两者结合不甚密切,对其基础研究及临床验证还有待进一步深入,因此有必要对草乌的化学、药理及临床应用进行更进一步的研究并进行开发利用,使这一民族医药中的瑰宝更好地为人类服务。