【摘 要】
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雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,用于治疗帕金森综合征。该药存在心绞痛、头痛、眩晕、抑郁等多种不良反应。其中出现在中枢神经系统的不良反应可能与雷沙吉兰也
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雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,用于治疗帕金森综合征。该药存在心绞痛、头痛、眩晕、抑郁等多种不良反应。其中出现在中枢神经系统的不良反应可能与雷沙吉兰也作用于单胺氧化酶A(MAO-A)有关。本文通过改造雷沙吉兰的化学结构,希望加强对MAO-B的作用,同时降低对MAO-A的作用,即提高对MAO-B的选择性,从而提高药效,降低可能的毒副作用。通过用MOE软件观察雷沙吉兰与其受体MAO-B的共晶结构,并根据MAO-A与MAO-B结构的差别,我们提出了对对雷沙吉兰结构的修改方案。根据该方案,我们成功合成了雷沙吉兰和其类似物5,并测试了它们分别对MAO-B的抑制活性及选择性。设计合成的化合物5对MAO-B的抑制活性比雷沙吉兰提高了2倍,而对MAO-B的选择性提高到了928.6,大大高于雷沙吉兰。研究表明该化合物可避免或者降低因作用于MAO-A而产生的不良反应或者毒副作用。
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