芳酰基吡咯里嗪衍生物的设计与合成

来源 :有机化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：sunto0724

【摘要】

：

COX和5-LOX双重抑制剂通过同时阻断炎症介质前列腺素和白三烯的形成，产生协同的抗炎作用，可以提高疗效。同时避免COX抑制剂引发的副作用．以芳基吡咯里嗪为先导物，设计合成了2类15

【作者】

：

李海涛刘河李伟仲伯华

【机构】

：

军事医学科学院毒物药物研究所

【出处】

：

有机化学

【发表日期】

：

2008年9期

【关键词】

：

吡咯里嗪衍生物非甾体类抗炎药合成 pyrrolizine derivative non-steroidal anti-inflammatory drug

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COX和5-LOX双重抑制剂通过同时阻断炎症介质前列腺素和白三烯的形成，产生协同的抗炎作用，可以提高疗效。同时避免COX抑制剂引发的副作用．以芳基吡咯里嗪为先导物，设计合成了2类15个5或6位芳酰基取代的7-芳基-2，3-二氢-1H-吡咯里嗪衍生物进行抗炎活性研究；也可以其为模板进行结构修饰与优化，设计合成更好的COX／5-LOX双重抑制剂．同时分析了同分异构体Ⅲ和Ⅳ的波谱学性质，并确证了化合物的结构．

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