【摘 要】
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目的 探讨以正交实验优化地塞米松琥珀酸单酯（DSH）的合成工艺。方法 以4-二甲氨基吡啶（4-DMAP）为催化剂，将地塞米松（DEX）与琥珀酸酐反应制备DSH。以琥珀酸酐与DEX及催化剂4-DMAP与DE
【机 构】
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第四军医大学唐都医院药剂科,第四军医大学药理学教研室
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目的 探讨以正交实验优化地塞米松琥珀酸单酯（DSH）的合成工艺。方法 以4-二甲氨基吡啶（4-DMAP）为催化剂，将地塞米松（DEX）与琥珀酸酐反应制备DSH。以琥珀酸酐与DEX及催化剂4-DMAP与DEX的摩尔比为影响因素，设计两因素三水平的正交实验，以目标产品DSH的收率作为判断指标，优化DSH的合成工艺。结果 4-DMAP与DEX的摩尔比为影响DSH收率的主要因素，琥珀酸酐与DEX的摩尔比为次要因素；优化的合成条件为：DEX：琥珀酸酐：4-DMAP的摩尔比为1．0：2．0：0．5。优化工艺后DSH收
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