氯代斯阔任旋光异构体作用于多巴胺受体对动物行为的比较(英文)

来源 :Acta Pharmacologica Sinica | 被引量 : 0次 | 上传用户:cxsxj
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目的:比较氯代斯阔任(CSL)旋光异构体对DA受体的作用特性。方法:采用小牛纹状体DA受体结合分析和小鼠、大鼠的行为实验。结果:d-CSL对D_1和D_2受体的K_i值分别是135和9150nmol·L~(-1),而l-CSL对D_1和D_2的亲和力(K_i)均为5.7nmol·L~(-1),分别为d-CSL的24倍和1605倍。dl-CSL对D_1和D_2受体的K_i值分别为8.9和9.6nmol·L~(-1),比l-CSL稍弱。大鼠刻板活动和木僵实验、小鼠的跳跃和自发活动实验均证明CSL旋光异构体对DA受体有阻滞作用。结论:CSL旋光异构体为DA受体阻滞剂的作用特性,其作用强度为:l-CSL>dl-CSL>>d-CSL。 Aims: To compare the effects of chlorisothuanil (CSL) optical isomers on DA receptors. Methods: DA receptor binding assay of calf striatum and behavioral experiments in mice and rats were performed. Results: The K_i values ​​of d-CSL for D_1 and D_2 receptors were 135 and 9150 nmol·L -1, respectively, while the affinity of K_i for D-1 and D_2 was 5.7 nmol·L -1 ), 24 times and 1605 times that of d-CSL, respectively. The K_i values ​​of dl-CSL for D_1 and D_2 receptors were 8.9 and 9.6 nmol·L -1, respectively, slightly weaker than that of l-CSL. Stereotactic and cataleptic experiments in rats, mice jumping and spontaneous activity experiments have shown that CSL optical isomers of DA receptor blockade effect. CONCLUSIONS: The functional properties of CSL optical isomers as DA blockers are as follows: l-CSL> dl-CSL >> d-CSL.
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