【摘 要】
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本研究以N-叔丁氧羰基-D-丙氨酸(2)为起始原料,经缩合得N-叔丁氧羰基-D-丙氨肟酸(3),3与环戊二烯经氧化和Diels-Alder反应得[(R)-1-[(1S,4R)-2-氧杂-3-氮杂双环[2.2.1]庚-5-
【机 构】
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上海医药集团常州制药厂有限公司,江苏常州,213000
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本研究以N-叔丁氧羰基-D-丙氨酸(2)为起始原料,经缩合得N-叔丁氧羰基-D-丙氨肟酸(3),3与环戊二烯经氧化和Diels-Alder反应得[(R)-1-[(1S,4R)-2-氧杂-3-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-基]-1-氧代丙基-2-基]氨基甲酸叔丁酯(4),4经催化氢化得到[(R)-l-[(1S,4R)-2-氧杂-3-氮杂双环[2.2.1]庚-3-基]-1-氧代丙基-2-基]氨基甲酸叔丁酯(5),5再经水解、Boc保护、催化氢化和脱保护成盐制得比特拉韦关键中间体(1R,3S)-3-氨基环戊醇盐酸盐(1),总收率43％,产品纯度99.65％,ee 99.74％.其中,化合物5未见文献报道,5到叔丁基[(1S,3R)-3-羟基环戊基]氨基甲酸酯(7)的合成路线亦未见文献报道.该路线中,2作为手性辅基对于Diels-Alder反应表现出很好的底物诱导作用,实现了不对称合成;反应条件温和,避免了原研工艺中易燃易爆等危险试剂的使用.
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