【摘 要】
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目的 设计合成1-取代-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢喹喔啉类衍生物,并进行体外抗肿瘤活性及细胞周期阻滞测试.方法 以4-氨基-3-硝基苯酚为原料,经羟基甲基化、氨基苄基保护以及成环
【机 构】
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河南理工大学第一附属医院焦作市第二人民医院,河南焦作454001;河南大学天然药物与免疫工程重点实验室,河南开封475001
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目的 设计合成1-取代-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢喹喔啉类衍生物,并进行体外抗肿瘤活性及细胞周期阻滞测试.方法 以4-氨基-3-硝基苯酚为原料,经羟基甲基化、氨基苄基保护以及成环反应得到Boc保护的6-甲氧基喹喔啉中间体8,该中间体通过光气偶联反应、脱Boc保护得到目标化合物10a ～ 10i.采用MTT法测试目标化合物对HeLa(宫颈癌细胞)、HT-29(结肠癌细胞)的体外抗增殖活性,采用流式细胞术测试目标化合物10h对HeLa细胞的生长周期阻滞作用.结果 与结论设计、合成了9个未见文献报道的目标化合物,其结构均经1 H-NMR、13 C-NMR、HR-MS谱确证.目标化合物均表现出显著的肿瘤细胞生长抑制活性,其中化合物10h对肿瘤细胞的IC50值达到微摩尔级,优于阳性对照药物阿霉素,同时10h能够使HeLa细胞的生长阻滞在G2/M期,具有进一步开发为新型抗肿瘤药物的潜力.
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