【摘 要】
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目的 制备以双膦酸为骨导向物质,以氧化葡聚糖为中间体的骨靶向帕珠沙星复合物,并作相关体外亲骨性和抗菌活性研究.方法 将葡聚糖(T-40)用高碘酸钠氧化为氧化葡聚糖,再依据希弗碱合成原理,分别将双膦酸和帕珠沙星枝接于氧化葡聚糖上,制备出骨靶向帕珠沙星复合物,并将各步产物进行红外和核磁共振检测表征.运用羟基磷灰石吸附试验,测定骨靶向药物的体外亲骨性；用微量肉汤稀释法测定大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、金黄色
【机 构】
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目的 制备以双膦酸为骨导向物质,以氧化葡聚糖为中间体的骨靶向帕珠沙星复合物,并作相关体外亲骨性和抗菌活性研究.方法 将葡聚糖(T-40)用高碘酸钠氧化为氧化葡聚糖,再依据希弗碱合成原理,分别将双膦酸和帕珠沙星枝接于氧化葡聚糖上,制备出骨靶向帕珠沙星复合物,并将各步产物进行红外和核磁共振检测表征.运用羟基磷灰石吸附试验,测定骨靶向药物的体外亲骨性；用微量肉汤稀释法测定大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌3株标准菌株的最小抑菌浓度(MIC),确定其体外抗菌活性.结果 成功合成具有骨靶向性的帕珠沙星抗生素,其载药量为4.65％；羟基磷灰石吸附率为87.91％；对3株标准菌株的MIC均高于原料药帕珠沙星.结论 合成的骨靶向性帕珠沙星,具有良好的体外亲骨性,但其体外抗菌活性有所降低。
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