【摘 要】
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目的卡格氏病 (Chagas′disease)是由克鲁斯氏锥体虫引起的一种寄生虫病 ,克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶 (cruzain)是锥体虫生活周期中起重要作用的一种酶 ,研究该酶的抑制剂
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,青岛爱华海洋药业有限公司
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目的卡格氏病 (Chagas′disease)是由克鲁斯氏锥体虫引起的一种寄生虫病 ,克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶 (cruzain)是锥体虫生活周期中起重要作用的一种酶 ,研究该酶的抑制剂可望发展出一类治疗卡格氏病的新药。方法采用DOCK程序对前期研究中的抑酶活性最强的萘酰肼化合物z1与cruzain拟合的情况进行了研究 ,辅助指导药物分子设计和化学结构修饰 ,设计了 7个目标化合物z2～z8,并采用酶法体外筛选测定其抗克鲁斯氏锥体虫活性。结果以 2 ,3 二羟基萘为起始原料 ,经甲醚化保护、硝化、还原、氮甲基化、甲酰化、脱保护基和缩合等共 7步反应 ,制得目标化合物N′ (2 ,3 二羟基 4 二甲氨基 1 萘亚甲基 ) 3 羟基 2 萘甲酰肼 (z7) ,其抑制cruzain的IC50 值约为 0 2 0 μmol L ,其活性强度是化合物z1的两倍多。结论目标化合物经1 H NMR和MS确定了其化学结构。目标化合物z7的抑制酶的活性大大增强 ,同计算机预测结果相吻合
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