【摘 要】
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目的 发现结核分枝杆菌FtsZ的特异性抑制剂,为开发针对该靶点的新型抗结核化合物奠定基础.方法 克隆和表达结核分枝杆菌FtsZ蛋白并优化其酶活测活方法,构建FtsZ抑制剂的高通
【机 构】
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中国医学科学院药物研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室,中国医学科学院医药生物技术研究所国家新药（微生物）筛选实验室
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目的 发现结核分枝杆菌FtsZ的特异性抑制剂,为开发针对该靶点的新型抗结核化合物奠定基础.方法 克隆和表达结核分枝杆菌FtsZ蛋白并优化其酶活测活方法,构建FtsZ抑制剂的高通量筛选模型;对化合物库中2万个化合物进行筛选,将筛选得到的抑制剂212H进行IC50以及分子水平活性测定;用菌液稀释法评价212H对结核标准株、临床分离株以及耐药株的抗结核活性.结果 得到了较纯的结核分枝杆菌FtsZ蛋白,建立并优化了FtsZ酶活测定体系以及其抑制剂的高通量筛选模型,筛选得到1个具有较高抑制率的抑制剂212H,该抑制
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