【摘 要】
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基于药物设计的生物电子等排和拼合原理,设计、合成了一系列川芎嗪/查耳酮类杂合物（226）,以期得到活性较强的抗血小板聚集药物。结果表明,目标化合物对二磷酸腺苷（ADP）和花生四烯
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基于药物设计的生物电子等排和拼合原理,设计、合成了一系列川芎嗪/查耳酮类杂合物（226）,以期得到活性较强的抗血小板聚集药物。结果表明,目标化合物对二磷酸腺苷（ADP）和花生四烯酸（AA）诱导的血小板聚集均显示不同程度的抑制,其中化合物8活性最强,对ADP诱导的血小板聚集的抑制作用(IC50=0.14 mmol/L)是川芎嗪的9.1倍,查耳酮的10.5倍;对AA诱导的血小板聚集的抑制作用(IC50=0.09 mmol/L)是川芎嗪的8.8倍,查耳酮的10.0倍,且略优于阿司匹林(IC50=0.15 mmol/L)。
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