艾拉莫德关键中间体的合成工艺改进

来源 :广州化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户：liuyun

【摘要】

：

以3-硝基-4-苯氧基苯甲醚(2)为起始原料,甲酸铵为氢源,氢氧化钯碳为催化剂,经还原反应得到3-氨基-4-苯氧基苯甲醚(3),再经过甲磺酰化反应得到3-甲基磺酰氨基-4-苯氧基苯甲醚(4),最后通过盖特曼-科赫反应得到2-氨基-1-(2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯基)乙酮盐酸盐(1).目标产物结构均经1H-NMR、MS等确证,改进后的还原工艺,避开了污染重、压力大等落后工艺,收率高至95.6％,具有较高的商业化价值.

【作者】

：

徐琳寓王栋蒋海婷胡刚罗鹏胡凯

【机构】

：

江苏润安制药有限公司,江苏淮安 223299

【出处】

：

广州化学

【发表日期】

：

2022年1期

【关键词】

：

艾拉莫德甲酸铵合成

下载到本地 , 更方便阅读

下载此文赞助VIP

声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架

论文部分内容阅读

其他文献

基于口腔自体荧光效应和深度学习的牙菌斑的分割及量化

牙菌斑是牙齿表面一层难以观测的生物膜,是导致龋齿、牙龈炎等一系列疾病的直接诱因.牙菌斑的早期定量化无损检测具有重要的临床意义.短波长光激发下,牙菌斑的细菌及其代谢产物可以产生自体荧光.基于前期成像系统的基础上,采集大量牙菌斑在405nm蓝光激发下产生的红色荧光;牙菌斑越成熟红色荧光强度越高;采用改进的U-net网络对该红色荧光进行分割,对分割出来的牙菌斑进行轮廓提取获得质心,并利用区域生长算法分割出牙菌斑所附着的牙齿,综合牙菌斑成熟程度及面积来评估牙菌斑指数.结果表明改进的U-net网络分割精度优于传统

期刊

牙菌斑自体荧光U-net区域生长牙菌斑指数

1,8-萘酰亚胺类衍生物的合成及细胞活性研究

以4-溴-1,8萘二甲酸酐作为先导化合物,通过氨解、亲核取代合成了9个1,8-萘酰亚胺类衍生物,通过质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、核磁共振碳谱(13C-NMR)表征其结构,采用CCK8法检测目标化合物对乳腺癌MCF-7、肺癌H460、肝癌HepG2的细胞活性.结果表明,9个衍生物中目标化合物3b的体外抗肿瘤活性较优,对H460最为敏感,作用48 h的半抑制浓度IC50=4.12±0.36μM.1,8-萘酰亚胺类衍生物对癌细胞具有一定的体外生长抑制作用,有望发展为一种新型的抗肿瘤候选化合物,用

期刊

萘酰亚胺亲核取代CCK8细胞毒性

冷热交替水热环境对玻璃钢性能的影响

采用手糊工艺分别制作了玻璃纤维和不饱和聚酯树脂质量比为2:8、3:7和4:6的玻璃钢试样,对玻璃钢试样进行了80℃/12 h、20℃/12 h冷热交替水热老化实验288 h,研究了冷热交替水热老化对玻璃钢力学性能、硬度、质量及吸水性能的影响.结果表明:水热老化降低了玻璃钢的强度、硬度和质量,强度降低明显,但硬度和质量保持率较高,保持率分别达90％和97％以上;随着玻璃纤维含量的增加,水热老化后,玻璃钢的吸水率逐渐增大,吸水膨胀率逐渐降低,玻璃纤维和不饱和聚酯树脂质量比为3:7的玻璃钢具有最高的强度保持率和

期刊

玻璃钢水热老化性能

一种含精氨酸和抗氧化成分的胶囊对糖尿病小鼠糖脂代谢改善作用的研究

用含有精氨酸和多种抗氧化剂成分的纳欧胶囊溶液对小鼠进行灌胃,灌胃不同剂量的胶囊1个月后制备糖尿病小鼠模型.结果表明,纳欧胶囊能显著降低小鼠空腹血糖、糖耐量、总胆固醇、血清铁水平;下丘脑转铁蛋白受体1和铁蛋白表达无显著变化,肝脏转铁蛋白受体1表达呈下降趋势;糖尿病小鼠出现了胰岛素抵抗,纳欧胶囊对胰岛素抵抗指数无明显影响.纳欧胶囊对糖尿病小鼠具有辅助降血糖、降血脂及降低血清铁的作用,这可对临床上预防和治疗高血糖疾病提供动物实验数据和理论支持.

期刊

糖尿病纳欧胶囊血糖胆固醇铁

艾拉莫德关键中间体的合成工艺改进

其他学术论文