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组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)是一种黄素腺嘌呤二核苷酸依赖的去甲基酶，能特异性催化组蛋白H3第4位赖氨酸和组蛋白H3第9位赖氨酸的脱一甲基、二甲基反应(H3K4me、H3K4me2、H3K9me、H3K9me2)，调控靶基因的表达。研究证实，LSD1在多种恶性肿瘤组织中高表达，与肿瘤的发生、增殖、侵袭转移过程密切相关。LSD1及其抑制剂已经成为近年来的研究热点，本文就目前LSD1抑制剂与肿瘤治疗的研究成果作一综述。