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一氧化氮(NO)具有广泛的生理功能。哺乳动物体内的NO是由NO合酶(NOS)氧化L-精氨酸而合成的，合成后的NO迅速跨膜扩散释放。NO合成失调能介导多种疾病产生。特异性NOS抑制剂能通过调控NO的合成，对NOS表达相关的各种疾病的防治具有重要 的临床意义。本文对近年来NOS抑制剂的研究作一概述。