【摘 要】
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目的 设计合成新的磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂,并测定其体外活性.方法 通过结构替换、分子对接技术设计一系列邻苯二甲酰亚胺类化合物.以4-溴邻苯二甲酸酐为原料经胺解反应得到N
【机 构】
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四川大学生物治疗国家重点实验室,四川成都,610041
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目的 设计合成新的磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂,并测定其体外活性.方法 通过结构替换、分子对接技术设计一系列邻苯二甲酰亚胺类化合物.以4-溴邻苯二甲酸酐为原料经胺解反应得到N-芳基-4-溴邻苯二甲酰亚胺Ⅰ1～Ⅰ8；Ⅰ1～Ⅰ8再与3-(4-氟苯磺酰胺基)苯硼酸经Suzuki偶联得到N-芳基-4-(3-对氟苯磺酰胺苯基)邻苯二甲酰亚胺Ⅲ1～Ⅲ8；以阿霉素为阳性对照,采用MTT法进行体外活性测定.结果与结论 合成了16个未见文献报道的邻苯二甲酰亚胺类化合物,目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证；体外活性实验结果显示,N-芳基-4-(3-对氟苯磺酰胺苯基)邻苯二甲酰亚胺衍生物具有潜在的抑制肿瘤生长作用,其中,化合物Ⅲ,对A549、MCF-7肿瘤细胞表现出显著的抑制活性,具有进一步研究的价值.
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