硫酸乙酰肝素(HS)通过与蛋白质的相互作用参与了所涉及到的许多动物生物学功能的调控过程,并在其中发挥了重要作用。作为HS特殊结构形式的肝素(HP)也在临床上被广泛用作抗凝药物,并在抗癌、抗炎方面显示出极有希望的药用前景。天然的HS/HP是在糖链长度和磺基化模式等方面具有显著差异的混合物,限制了其结构与功能的进一步阐明和药用价值的进一步开发利用。作为化学合成的替代途径新发展起来的化学酶学合成近期取得了明显突破,缩短了合成过程,显著提高了得率,并加快了HS/HP结构与功能关系的阐明,获得了具有新结构、药用价值更高、抗凝活性可逆的低相对分子质量肝素(LMWH)。随着化学酶学合成技术的逐步改进和对结构与功能的进一步深入了解,合成结构专一、药效更好更稳定、副作用更小的HS/HP药物在今后将逐步实现。文章针对HS/HP化学酶学合成方面的研究进展进行了综述。