新的精神镇静药溴安定的合成

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<正> 溴安定(Bromazepam)(A)的学名为7-溴-5-(2-吡啶基)-3 H-1,4-苯并二氮杂(艹卓)-2(1H)-酮,是近年发展起来的苯并二氮杂(艹卓)类精神镇静剂.在国外已经流行,在国内亦有少数医疗单位使用,并有较好的评价.合成溴安定,一般是将2-(2-氨基-5-溴苯甲酰)吡啶为原料,使用甘氨酸酯盐酸进行环合.而更为普遍的方法是使2-(2-氨基-5-溴苯甲酰)吡啶与卤乙酰卤生成酰胺,再以含氨的环合剂使之环合.含氨的环合剂可以是NH3,NH4OH,NH4OAc,NH4HCO3以及六次甲基四胺.
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