目的:通过对大黄生、熟、炭等3种常用饮片化学成分及生物活性的比较研究,揭示饮片炮制前后物质基础的变化规律。方法:采用有机溶剂提取及多种柱色谱分离技术,对掌叶大黄进行系统的化学成分研究,在此基础上对大黄3种饮片进行HPLC指纹图谱定性和主要化学成分的定量分析,并以空白饮片为载体的组分填充模拟炮制方法,进行大黄饮片炮制前后物质基础变化规律的验证。结果:从掌叶大黄共分离鉴定34个化合物,其中4个为新化合物。2个检测波长HPLC指纹图谱及17个主要化学成分的含量比较结果证实,熟大黄、大黄炭与生大黄相比变化显著,泻下作用代表成分蒽醌苷总量分别降低了55%和95%,相反,蒽醌苷元总量分别增加了75%和46%。另外,熟大黄和大黄炭中没食子酸的含量显著增加,分别为生大黄2.4倍和1.3倍。泻下和解热药理实验结果显示生大黄作用最强,而熟大黄和大黄炭基本无泻下作用。结论:通过大黄饮片炮制前后化学成分变化规律的分析,结合饮片主要药理作用的比较,证实基于传统药性理论的苦寒药性是按照生大黄、熟大黄、大黄炭的顺序逐步减弱,基于现代药效学研究的泻下作用强度也按同样的顺序逐步降低。其变化规律与其缩合鞣质、蒽醌苷、苯丁酮苷类化合物含量的递减,没食子酸、蒽醌苷元类化合物含量的变化紧密相关,基本揭示了其药性变化与化学成分变化的相关性。