“慢心率”(mexiletine)类似物的合成

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本文以2,6-二甲基苯氧乙叉(Ⅱ)为母体,设计合成了苯氧烷胺类(Ⅲ~V),苯氧羟基烷胺类(Ⅵ),N-酰化苯氧烷胺类(Ⅶ),苯甲酸苯氧烷酯类(Ⅷ),苯氧烷胺盐类(Ⅸ)等不同类型的2,6-二甲基苯氧乙叉衍生物。药理试验表明,部分化合物对蟾蜍离体心脏的心跳频率有明显的减慢作用,其中化合物Ⅲa~c和Ⅵa~b,减慢心律作用比“慢心律”(mexiletine)强,部分化合物具有抗惊厥活性。 In this paper, phenoxal amines (Ⅲ ~ V), phenoxyhydroxyalkylamines (Ⅵ), N-acyloxyalkanes Amines (Ⅶ), phenoxyalkyl benzoates (Ⅷ), phenoxamine salts (Ⅸ) and the like. Pharmacological tests showed that some compounds slowed down the heart rate of toad isolated heart. Among them, compounds Ⅲa-c and Ⅵa-b slowed down the heart rhythm more than mexiletine, and some of them had anticonvulsant active.
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