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含羧酸基团的药物可以通过葡萄糖醛酸转移酶的代谢转化,形成亲电子活性的酰基葡萄糖醛酸苷活性中间代谢产物,然后经过一系列的非酶或酶反应形成蛋白加合物或DNA加合物。加合物的形成是含羧酸基团药物形成特异质反应和基因毒性的主要因素。本文以该类药物的代谢激活为例,阐述了酰基葡萄糖醛酸苷的化学活性、致毒机制、分布特征以及产生的毒性反应,并探讨了研究现状和前景。