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内皮素（ET）系统包括3个肽配体（ET-1、2、3）和2个G蛋白偶联受体（ETA、ETB）。ET-1有丰富的生物学活性，包括强效的调节血管收缩、参与血管重塑、血管生成和细胞外基质合成，在心血管系统组织中含量尤为丰富，是心血管活动的重要调节因子之一，在生理和病理过程中发挥着重要作用。ET-1主要通过与配体特异性结合而发挥其生物学作用，选择性ET受体拮抗剂的应用为许多疾病，诸如高血压，动脉粥样硬化等提供了新的的治疗思路。该文就ET-1与心血管病的关系作一简要综述。