目的建立一种测定人血浆中西格列汀浓度的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析方法,并将该方法应用于西格列汀在人体内的药代动力学研究。方法以西格列汀-d₄为内标,血浆样品经CleanertPPT沉淀板沉淀后,通过Diamonsil C₁₈色谱柱（100 mm×4.6 mm,5μm）进行分离,使用甲醇-10 mmol/L甲酸铵水溶液（含10%甲醇,0.1%甲酸）作为流动相,进行梯度洗脱,流速为0.5 mL/min。通过电喷雾电离源（ESI）,以多反应监测（MRM）模式进行正离子检测。从选择性、残留、线性范围与定量下限、精密度与准确度、基质效应和回收率、稳定性方面进行方法学验证。同时考察健康人口服西格列汀片100 mg后的主要药代动力学参数。结果西格列汀、西格列汀-d₄的MRM离子对分别为m/z 408.0→235.2、m/z 412.1→239.0。人血浆中西格列汀在0.5～1 000μg/L浓度范围内线性关系良好（R²>0.99）,定量下限为0.5μg/L;定量下限和质控样品的批内、批间精密度（RSD）在0.83%～12.80%之间,准确度（RE）在±10.0%以内。健康人口服西格列汀片100 mg后主要药代动力学参数:达峰时间(T_max)、达峰浓度(C_max)、、生物利用度（AUC）、半衰期(T_1/2)分别为（2.44±1.29）h、（375±138）μg/L、（2 915±585）h·μg/L、（11.10±2.41）h。结论本LC-MS/MS分析方法敏感度高且样品处理方法简单快速,满足生物分析的法规要求,可应用于人体内西格列汀的药代动力学研究。