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药物进入人体后，总要通过血浆的贮存和运输，达到受体部位后才发生药理作用。多数药物在血浆中都或多或少地会与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合，结合后的药物不易穿透毛细管壁，限制了进一步运输。同时，药物与白蛋白结合后将存留于血浆中，减弱了药物的最大作用强度，延长了药物的作用时间。因此，药物与蛋白质的结合作用对药物在体内的代谢和分布有重要影响。