【摘 要】
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目的:研究头孢尼西钠的合成新工艺。方法:7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与5-巯基-1,2,3,4-四氮唑-1-甲基磺酸双钠盐(SMT)在BF3作用下缩合,"一锅法"反应生成7-氨基-3-[甲磺酸基-1-H-
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目的:研究头孢尼西钠的合成新工艺。方法:7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与5-巯基-1,2,3,4-四氮唑-1-甲基磺酸双钠盐(SMT)在BF3作用下缩合,"一锅法"反应生成7-氨基-3-[甲磺酸基-1-H-四唑-5-基-巯甲基]-3-头孢烯4一羧酸(7-AMT)。7-AMT与D-(-)-甲酰基扁桃酸酰氯在pH 6.5～7.0下酰化,在盐酸作用下去甲酰基成头孢尼西酸,再与N,N-二苄基乙二胺二醋酸盐(DBED)结合生成头孢尼西胺盐(头孢尼西DBED)。胺盐经过强酸性阳离子树脂交换,成盐反应得头孢尼西钠。结果与结论:本工艺反应路线缩短,头孢尼西钠反应总收率提高至74.5%,操作简单,适合工业化生产。
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