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青蒿素以抗疟疾作用为人所知,近年来研究发现其可抑制肿瘤生长甚至直接杀死肿瘤细胞。最新研究发现,青蒿素及其衍生物可通过抑制细胞内药物外排,改变药物代谢,诱导肿瘤细胞凋亡、自噬等多个角度来逆转肿瘤细胞的多药耐药,同时还可增强肿瘤细胞对化疗和放疗的敏感性。本文对肿瘤细胞多药耐药的发生机制和青蒿素及其衍生物逆转肿瘤细胞耐药性机制的研究进展进行概述。