【摘 要】
：
目的对合成的一系列凡德他尼衍生物进行体内外抗肿瘤活性的筛选,为寻找低毒高效的新型酪氨酸激酶抑制剂研究提供依据。方法体外筛选采用均相时间分辨荧光(HTRF)法和磺酰罗丹
【机 构】
：
天津医科大学,天津药物研究院天津市新药设计与药物发现重点实验室,广西中医药大学,
论文部分内容阅读
目的对合成的一系列凡德他尼衍生物进行体内外抗肿瘤活性的筛选,为寻找低毒高效的新型酪氨酸激酶抑制剂研究提供依据。方法体外筛选采用均相时间分辨荧光(HTRF)法和磺酰罗丹明B(SRB)法分别进行激酶和细胞的筛选;采用经典的急性毒性实验方法,并建立移植人非小细胞肺癌H1975裸鼠模型评价其抗肿瘤活性。结果 HTRF结果显示有6个活性较好的化合物(TY8115、TY8119、TY8122、TY8128、TY8129、TY8131),其中TY8115对VEGFR-2和EGFR抑制作用均好于凡德他尼;SRB结果显示这些活性化合物对选用的3种靶细胞(A431、H1975、A549)均有不同程度的抑制作用,其中TY8115的肿瘤细胞增殖抑制作用最明显,且对非靶细胞(MDA-MB-231)生长影响很小;急性毒性实验结果显示TY8115没有表现出毒性反应;体内抗肿瘤活性研究结果显示TY8115对肺癌H1975具有疗效,75、150 mg/kg TY8115对H1975的相对肿瘤增殖率分别为54.44%、39.54%。结论化合物TY8115具有良好的抗肿瘤活性,并且毒副作用小,具有发展成为一种新型酪氨酸激酶抑制剂的潜力。
其他文献
文章以工程公司完成设备施工图为例论述了非标设备设计对总承包项目进度的影响。工程公司通过改变以前的采购程序,采用设备工程图进行招标,从而使得设备专业完成设备施工图由
在我国,目前对页岩气的技术开采上,工程体系非常的庞大,而开采页岩气的一项核心技术是水平井技术。文章将从对页岩气的储存特点进行探讨,分析在开采页岩气中对水平井技术在具
死亡给付保险合同生效之后,是否可因情事变更、道德风险之预防、对被保险人人格自主尊重等理由,而赋予被保险人无条件撤销先前同意之权利,比较法上有着不同的处理模式。在我
对我国华南地区六种棕榈藤的纤维和导管形态特征进行了观测,研究了应用近红外光谱分析技术预测棕榈藤纤维长度和导管长度的可行性。结果表明:六种棕榈藤的纤维平均长度在1 22
为了提高医学生的人文素质,弘扬传统中医人文教育,文章先阐述了中医人文思想教育的必要性,然后探究了中医人文思想的传承和现代转换,最后提出了提升医学生中医人文思想教育有
红外光谱相似谱能描述两红外光谱相似的程度,在波数ν珓i处相关谱的值ri能反映两红外光谱在[ν珓i-n,ν珓i+n]区间内线性相关程度的大小,值在-1～1之间,ri>0意味着两光谱正相关
纯转动拉曼激光雷达测温系统通常根据大气中N2分子高低阶量子数的转动拉曼散射回波信号来反演大气温度,而探测转动拉曼谱的一种有效方法就是采用单色仪。文章阐述了中阶梯光
从小说《陆犯焉识》到电影《归来》,是文学到影片的转换。小说以男性立场审视艰苦岁月中人物的命运沉浮。电影在忠于原著的基础上,进行了情节和人物的减法处理,将具有历史性
在人类对水资源的依赖日趋加重而水资源污染也日趋加剧的矛盾中,水资源危机直接威胁着人类的生存、健康和可持续发展。在降水稀少的干旱地区,大多数河流天然补给量小且污染严
《普通高中新课程方案》增加了培养学生人生规划能力的目标,本文对中学科学规划人生的意义进行了阐述、对"科学规划人生"的具体实施措施进行了较为翔实的阐述。