苦参碱的利胆作用与药代动力学的关系

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苦参碱具有促进大鼠胆汁分泌的作用。在50、100和150mg/kgig三个剂量组中以100mg/kg组的利胆作用最强,持续时间也最长。三个剂量的最大效应时间均在给药后的60min左右。大鼠15、30、60mg/kg的口服生物利用度分别为43.7%、47.4%和31.6%,达峰时间tmax平均为58min(58.0±13.4mn)。结果显示当苦参碱的血药浓度达峰时其利胆作用最强,且随血药浓度的降低而减弱。同时,作用强度与其生物利用度呈正性相关。 Matrine has the effect of promoting bile secretion in rats. In the 50, 100 and 150 mg/kgig three dose groups, the choleretic effect was the strongest in the 100 mg/kg group with the longest duration. The maximum effect time of the three doses was about 60 minutes after administration. The oral bioavailability of rats at 15, 30, and 60 mg/kg was 43.7%, 47.4%, and 31.6%, respectively, and the peak-to-peak tmax averaged 58 minutes (58.0±13.4mn). The results showed that when the plasma concentration of matrine peaked, its gallbladder effect was the strongest and decreased with the decrease of blood drug concentration. At the same time, the strength of action is positively correlated with its bioavailability.
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