【摘 要】
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通过文献查询,结合试验条件,确定了一条合成盐酸帕洛司琼的可行路线：以1-萘甲酸为起始原料,经多步反应制备出产品——盐酸帕洛诺司琼.对每一步反应的产物用1HNMR进行了表征,确
【机 构】
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江苏第二师范学院生命科学与化学学院,南京大学医学院
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通过文献查询,结合试验条件,确定了一条合成盐酸帕洛司琼的可行路线：以1-萘甲酸为起始原料,经多步反应制备出产品——盐酸帕洛诺司琼.对每一步反应的产物用1HNMR进行了表征,确定了目标产物的结构与文献一致,最终产物的光学纯度经HPLC测定,达到99.5%.对其部分工艺条件进行了适当的改进,优化了部分反应条件,产品结晶的回收率较高,达80%以上.本合成工艺原料易得,生产成本低,操作简单,反应条件温和,适合工业化生产.产品质量符合原料药要求,为工业化生产提供了可能的技术途径.
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