噁唑烷酮抗菌药物YG-056SP有关物质的合成

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目的 为噁唑烷酮类抗菌药物YG-056SP杂质研究的需要,合成了 2个YG-056SP的杂质(1、2).方法 以((3R,3aS)-7-(6-((S)-3-甲基-2-噁唑烷酮-5-基)吡啶-3-基)-1-氧-l,3,3a,4-四氢苯并 [b]噁唑[3,4-d][1, 4]噁嗪-3-基)甲基磷酸二苄酯(3)为原料,通过选择性氢化及成盐反应合成化合物1;通过氧化、脱保护及成盐反应合成了化合物2.结果与结论 产物的结构经1H-NMR和HRMS(ESI)确证,可以作为YG-056SP杂质研究的对照品.“,”Two related substances of oxazolidinone antibacterial agent disodium((3R,3aS)-7-(6-((S)-3-methyl-2-oxazolidino-5-yl) pyridin-3-yl)-1-oxo-1,3,3a,4-tetrahydrobenzo [b] oxazolo [ 3,4-d] [1,4] oxazin-3-yl) methyl phpsphate(YG-056SP) were synthesized for impurity study of YG-056SP. Compound 1 was synthesized from selective hydrogenation and salification of dibenzyl((3R,3aS)-7-(6-((S)-3-methyl-2-oxazolidino-5-yl)pyridin-3-yl)-1-oxo-1,3,3a,4-tetrahydrobenzo[ b] oxazolo[3,4-d] [1,4] oxazin-3-yl) methyl phpsphate(3). Compound 2 was synthesized from oxidation,deprotection and salification of raw material 3. The structures of products were characterized by 1H-NMR, and HRMS (ESI). The compounds can be used as reference substances of impurity study.
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