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c-Kit是典型的Ⅲ型受体酪氨酸激酶,在肿瘤的发生发展以及侵袭、迁移和复发过程中起着十分重要的作用,是目前肿瘤分子靶向治疗的热门靶标之一,其抑制剂也成为抗肿瘤药物研究与开发的热点。简介c-Kit激酶及其激活型突变与肿瘤发生发展的关系,着重综述近年来已上市和处于临床试验阶段的c-Kit激酶抑制剂及其耐药机制研究。