【摘 要】
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目的:建立人血浆中雷洛昔芬（Raloxifene,RAL）的LC-MS/MS测定方法,研究口服RAL60 mg/d后RAL及其葡萄糖醛酸代谢产物的体内药代动力学过程。方法:绝经后女性志愿者单剂量口服雷洛
【机 构】
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湖北医药学院; 湖北医药学院附属太和医院;
【基金项目】
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国家自然科学基金项目(81760377,81373368);湖北医药学院湖北省药用植物综合利用工程技术研究中心项目(GC2015102,GC2015101)
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目的:建立人血浆中雷洛昔芬（Raloxifene,RAL）的LC-MS/MS测定方法,研究口服RAL60 mg/d后RAL及其葡萄糖醛酸代谢产物的体内药代动力学过程。方法:绝经后女性志愿者单剂量口服雷洛昔芬60 mg/d,在0、0.5、1、2、4、6、8、24、48、72 h时间点采集血液样品,分离血浆后,经乙腈沉淀蛋白后采用液-液萃取法提取,进行LC-MS/MS分析。RAL及其代谢产物雷洛昔芬-6葡萄糖醛酸苷（M1）、雷洛昔芬-4’葡萄糖醛酸苷（M2）的多重反应监测的离子对分别为m/z 474.2/112.2、650.3/474.2和650.3/474.2。结果:RAL及其代谢物M1、M2的定量下限分别为0.195、0.975和3.9 nmol/L,提取回收率为77.14%～83.64%。人体中RAL及其代谢物M1、M2的药代动力学参数:RAL、M1和M2的Cmax分别为（0.45±0.043）、（92.22±12.84）、（466.71±113.50） nmol/L;AUC0～t分别为（19.55±0.65）、（2 133.25±326.91）、（7 344.45±819.18）μmol h/L;T1/2分别为（69.48±25.26）、（100.10±29.80）、（29.65±0.92） h。结论:建立的LC-MS/MS分析方法准确灵敏,适用于RAL的临床药代动力学研究。RAL吸收后被快速代谢成了M1、M2,其体内药代动力学特点是半衰期长。建议RAL的临床药代动力学研究需同时检测其葡萄糖醛酸化代谢产物。
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