C20位含氧的对映-贝壳杉烷二萜A/B环系的构建

来源 :华西药学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yumiaochan
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目的 采用自由基环化策略,设计并构建了C20位含氧的对映-贝壳杉烷二萜A/B环系的合成路线.方法 以3-甲基-2-环己烯酮为原料,经Michael加成、氢氰化、Corey-Chaykovsky反应、自由基环化反应,得到目标A/B环系化合物.结果 与结论该路线以4步、25.8%的总收率成功构建了A/B环,合成中的关键步骤为Ti3+介导的自由基环化反应构建双环.
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期刊
目的 研究秦威颗粒对肾损伤高尿酸血症大鼠尿酸水平的影响及作用机制.方法 将36只SD大鼠随机均分为空白组、模型组、阳性组及秦威颗粒高、中、低剂量组.除空白组外,其他组大鼠饲喂2.5%氧嗪酸钾,连续造模7周.在第28天经尾静脉取血,测定各组血清尿酸值(SUA),第29天起开始给药,连续3周,于末次给药后,股动脉取血,测定血清中尿酸、肌酐、ALT、AST及尿素值;收集肝肾组织制成切片,HE染色法观察各组大鼠肝肾病理情况;采用黄嘌呤氧化酶试剂盒测定肝组织中黄嘌呤氧化酶(XOD);采用免疫组织化学方法测定尿酸盐阴
目的 筛选优化栀子提取条件,得出最佳提取工艺,提高栀子的提取效率.方法 采用连续回流法提取栀子中的有效成分,通过单因素试验考察提取时间、乙醇浓度以及提取温度对栀子提取物中总栀子苷和总西红花苷含量的影响.在单因素试验的基础上结合实际生产选择因素水平,利用Design-export 8.0.6软件进行中心复合试验设计与数据分析.结果 得到最佳工艺条件为:乙醇浓度75%,提取时间180 min,提取温度100℃,在此条件下综合评分为9.87.结论 在最佳工艺下,栀子的提取效率最高,经过验证该方法准确可靠.
目的 在已阐明细胞色素P4503A酶专属性催化的人类三级胆汁酸代谢通路基础上,开展健康成人给药前血浆胆汁酸三级代谢比率与口服卡马西平片后体内暴露量的相关性研究.方法 采用LC-MS/MS方法测定44例健康成年人单次口服200 mg卡马西平后血浆药物浓度和给药前血浆中的胆汁酸浓度,对实验群体的胆汁酸代谢特征差异进行单变量分析,并采用多变量分析进行确定,进行胆汁酸三级代谢比率和卡马西平零到无穷时间药时曲线下面积(AUC0-∞)的皮尔森相关分析.结果 通过胆汁酸组分析筛选出了血浆中去氧胆酸的水平偏低,且影响准确
目的 评价番茄红素固体纳米胶柬(以下简称胶束)的质量,并研究其在大鼠体内的药动学行为.方法 考察胶柬的微观结构、粒径及分布、平均载药量、包封率、人工胃液或人工肠液中的释放特性.比较番茄红素油溶液(LPO)与胶束在大鼠体内的药动学特征.结果 胶束遇水分散后形成的胶束粒径及分布都较均匀,平均载药量为1.401%±0.008%,包封率为90.26% ±0.87%;在人工胃液中释放的程度较低,而在人工肠液中表现为持续释放.灌胃给予大鼠胶束和IPO后,以LPO为参比,胶束的相对生物利用度为183.48%.结论 将番
目的 研究肌苷片和肌苷口服溶液中的杂质.方法 采用HPLC法测定肌苷片和肌苷口服溶液中的有关物质;采用ADMET Predictor软件预测和评价相关杂质的遗传毒性.结果 建立了肌苷的杂质谱,进行了杂质溯源,全面预测了肌苷、鸟苷、腺苷与次黄嘌呤的毒理性质.结论 通过LC-MS分析,明确了15个杂质中的鸟苷、腺苷与次黄嘌呤3个杂质;肌苷、鸟苷和腺苷表现出大鼠的致癌性和一定的致突变性,次黄嘌呤表现出肝毒性,但4种杂质的整体毒性风险不大.
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通过分析丹参素的理化性质、药动学和药理作用,探讨其在心脑血管类疾病、防治骨质疏松、抑制炎症、保护神经系统、抗纤维化等领域的科研前景和临床价值.