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多药耐药性(MDR)是肿瘤化疗失败的最常见原因,药物转运蛋白在肿瘤多药耐药性中产生了重要的作用.这些属于ATP结合盒式转运蛋白的药泵激活导致药物经由细胞膜外排,ABC转运蛋白3个亚家族涉及到细胞毒性药物的转运,这些转运蛋白包括ABCB亚家族、ABCC亚家族和ABCG亚家族.本文就几年来在药物转运蛋白与MDR方面的研究进展作一综述.